Фармакокинетика
Попадая в организм человека, активные вещества Глюкофажа увеличивают чувствительность клеток к инсулину, пониженную из-за наличия сахарного диабета второго типа. Глюкоза начинает более интенсивно поглощаться мышцами и прочими тканями, и ее уровень в крови падает. Одновременно снижается ее выработка в печени и абсорбция в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). При этом метформин практически не участвует в метаболизме и выводится из организма через почки уже через шесть-восемь часов после приема таблеток.

Вне зависимости от уровня сахара в крови, препарат способствует повышению метаболизма липидов, снижая концентрацию триглицеридов, липопротеинов и холестерина. Глюконеогенез и гликогенолиз при этом угнетаются, что приводит к улучшению самочувствия пациента. Максимальный эффект после приема Глюкофажа наступает через два-семь часов после перорального применения, в зависимости от того, какая форма таблеток была использована. За это время компоненты препарата успевают абсорбироваться в ЖКТ, и их биодоступность, как правило, превышает 50-60%.
Форма выпуска, состав и условия хранения
На сегодняшний день препарат выпускается в двух разновидностях таблеток: Глюкофаж и Глюкофаж XR. Вторые отличаются от первых более длительным высвобождением активного вещества, поэтому эффект от них наступает в позже. Таблетки с маркировкой XR продаются в аптеках в упаковках по тридцать или шестьдесят штук.
Обычный, не пролонгированный Глюкофаж также предлагается покупателям в пачках, содержащих в себе от тридцати до шестидесяти таблеток, покрытых оболочкой. Он выпускается в трех разновидностях: Глюкофаж 500, Глюкофаж 850 и Глюкофаж 1000. Соответственно, в каждой таблетке, в зависимости от маркировки, содержится 500, 850 или 1000 миллиграмм активного вещества — гидрохлорида метформина. При этом содержание данного компонента в таблетках XR фиксировано и составляет 500 миллиграмм.
Как следует из инструкции по применению к препарату, его следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 градусов по Цельсию. К таблеткам не должны иметь доступа дети, так как при неправильном использовании это лекарство может навредить здоровью человека. Срок годности Глюкофажа 1000 и XR составляет три года, а Глюкофажа 500 и 850 — пять лет.
Методика применения препарата
Глюкофаж показан к использованию пациентам, страдающим от сахарного диабета второго типа. При этой форме заболевания в организме человека вырабатывается достаточное количество инсулина, но транспортируемая им глюкоза не всасывается органами и тканями должным образом. Это происходит из-за ослабления рецепторов, расположенных на поверхности клеточных мембран, вследствие чего клетки плохо распознают инсулин и не вступают с ним во взаимодействие. Часто сахарный диабет второго типа не требует медикаментозного лечения, и терапия сводится только к ограничению пациента в еде и регулярным физическим нагрузкам. Если эти методы не помогают, в ход идут препараты наподобие Глюкофажа, которые, как правило, назначаются в качестве монотерапии. В том, как правильно применять существующие формы таблеток, следует разобраться подробнее.
Дозу и частоту приёма метформина подбирает врач с учётом конкретной формы, переносимости, возраста и функции почек. Обычно его принимают с едой. Максимальные дозы отличаются по препарату и форме; универсальная схема не подходит. Детям метформин назначают по специальным показаниям, с контролем взрослых и врача; дозу нельзя повышать ежедневно по самостоятельному решению.
Передозировка как в случае с Глюкофажем, так и в случае с Глюкофажем XR, может привести к серьезным последствиям. У пациента может развиться лактацидоз, требующий немедленной госпитализации и медикаментозного курса лечения в стационаре. Для того чтобы вывести из организма метформин и лактат, может потребоваться гемодиализ и прочие средства интенсивной терапии. Поэтому к использованию этого препарата нужно относиться с максимальной ответственностью, не увеличивая ежедневную дозу без ведома врача.
Лекарственное взаимодействие
Сообщите врачу обо всех лекарствах. Некоторые меняют глюкозу или повышают риск побочных эффектов метформина; это не основание самостоятельно отменять лечение давления, гормоны или другие препараты. Вопрос временной отмены при йодсодержащем контрасте зависит от функции почек, способа исследования и других рисков. Срок возобновления определяют после оценки состояния и функции почек.
Противопоказания
Метформин противопоказан при СКФ ниже 30 мл/мин/1,73 м² и при определённых состояниях, повышающих риск лактатацидоза. При обезвоживании, остром заболевании, операции или контрастном исследовании может понадобиться временная отмена по плану врача. Возраст, подростковый период, анемия или любое заболевание сердца не являются автоматическим запретом.
При беременности и кормлении решение принимает врач по действующим рекомендациям и инструкции конкретного препарата. Нельзя утверждать, что метформин доказанно вызывает пороки у ребёнка или совсем не переходит в грудное молоко.
Побочные эффекты
Длительный прием препарата может привести к ряду негативных последствий, о которых также необходимо упомянуть. Из официальной инструкции к лекарству следует, что оно может повлечь за собой следующие побочные эффекты:
- снижение вкусовых ощущений во время приема пищи;
- нарушения пищеварения: диарея, рвота, боль в животе;
- лактацидоз;
- ухудшение всасывания витамина В12 (особенно важно при мегалобластной анемии);
- кожные высыпания, покраснения, зуд;
- гепатит (обычно при наличии сопутствующих провоцирующих факторов).
Стоит отметить, что наиболее часто в медицинской практике встречаются симптомы, включенные в первые два пункта из перечня, которые связаны непосредственно с пищеварением. Прочие из вышеперечисленных побочных эффектов возникают у пациентов крайне редко, приблизительно в одном случае из нескольких тысяч. Нелишним будет добавить, что при первых признаках ухудшения самочувствия после приема препарата следует незамедлительно обращаться к врачу во избежание возможных осложнений.
Особые указания
При длительном лечении может понадобиться оценка витамина B12, особенно при анемии или симптомах нейропатии. Дозу подбирают постепенно по назначению врача. При диабете 2 типа инсулин иногда необходим и не является исключением, которого следует избегать.
Заключение
Глюкофаж помогает контролировать диабет, но имеет противопоказания и побочные эффекты. Самостоятельно начинать, отменять или менять дозу не следует.
Источники
На русском
- НМИЦ эндокринологии — Сахарный диабет 2 типа: метформин
- Берлин-Хеми — официальная инструкция Сиофор 1000