Инструкция по применению препарата Глюкофаж
Фармакокинетика
Попадая в организм человека, активные вещества Глюкофажа увеличивают чувствительность клеток к инсулину, пониженную из-за наличия сахарного диабета второго типа. Глюкоза начинает более интенсивно поглощаться мышцами и прочими тканями, и ее уровень в крови падает. Одновременно снижается ее выработка в печени и абсорбция в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). При этом метформин практически не участвует в метаболизме и выводится из организма через почки уже через шесть-восемь часов после приема таблеток.
Вне зависимости от уровня сахара в крови, препарат способствует повышению метаболизма липидов, снижая концентрацию триглицеридов, липопротеинов и холестерина. Глюконеогенез и гликогенолиз при этом угнетаются, что приводит к улучшению самочувствия пациента. Максимальный эффект после приема Глюкофажа наступает через два-семь часов после перорального применения, в зависимости от того, какая форма таблеток была использована. За это время компоненты препарата успевают абсорбироваться в ЖКТ, и их биодоступность, как правило, превышает 50-60%.
Форма выпуска, состав и условия хранения
На сегодняшний день препарат выпускается в двух разновидностях таблеток: Глюкофаж и Глюкофаж XR. Вторые отличаются от первых более длительным высвобождением активного вещества, поэтому эффект от них наступает в позже. Таблетки с маркировкой XR продаются в аптеках в упаковках по тридцать или шестьдесят штук.
Обычный, не пролонгированный Глюкофаж также предлагается покупателям в пачках, содержащих в себе от тридцати до шестидесяти таблеток, покрытых оболочкой. Он выпускается в трех разновидностях: Глюкофаж 500, Глюкофаж 850 и Глюкофаж 1000. Соответственно, в каждой таблетке, в зависимости от маркировки, содержится 500, 850 или 1000 миллиграмм активного вещества — гидрохлорида метформина. При этом содержание данного компонента в таблетках XR фиксировано и составляет 500 миллиграмм.
Как следует из инструкции по применению к препарату, его следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 градусов по Цельсию. К таблеткам не должны иметь доступа дети, так как при неправильном использовании это лекарство может навредить здоровью человека. Срок годности Глюкофажа 1000 и XR составляет три года, а Глюкофажа 500 и 850 — пять лет.
Методика применения препарата
Глюкофаж показан к использованию пациентам, страдающим от сахарного диабета второго типа. При этой форме заболевания в организме человека вырабатывается достаточное количество инсулина, но транспортируемая им глюкоза не всасывается органами и тканями должным образом. Это происходит из-за ослабления рецепторов, расположенных на поверхности клеточных мембран, вследствие чего клетки плохо распознают инсулин и не вступают с ним во взаимодействие. Часто сахарный диабет второго типа не требует медикаментозного лечения, и терапия сводится только к ограничению пациента в еде и регулярным физическим нагрузкам. Если эти методы не помогают, в ход идут препараты наподобие Глюкофажа, которые, как правило, назначаются в качестве монотерапии. В том, как правильно применять существующие формы таблеток, следует разобраться подробнее.
1) Глюкофаж стандартного действия назначается пациентам в форме таблеток, содержащих 500, 850 или 1000 миллиграмм активного вещества, в зависимости от ежедневной дозировки, которую определяет лечащий врач. Принимать таблетки следует во время или после еды, не разжевывая и запивая их водой. Эффект от них наступает через два-три часа и длится вплоть до следующего приема. Суточная доза для взрослого человека составляет 1500-2550 миллиграмм и подразумевает прием одной таблетки утром, днем и вечером. При этом в день нельзя принимать более 3000 миллиграмм метформина, так как это количество является предельно допустимой дозой.
Для детей старше десяти лет, которым Глюкофаж также разрешен к использованию, максимальная суточная дозировка составляет 2000 миллиграмм активного вещества. Причем в самом начале курса лечения она не превышает 850 миллиграмм, после чего увеличивается с каждым днем. Если ребенок одновременно с таблетками применяет инсулин, дозировка последнего должна быть откорректирована в соответствии с текущим уровнем сахара в крови.
Постепенное увеличение дозы рекомендовано также и для взрослых. Первоначально она может составлять 1000-1500 миллиграмм метформина в день, а затем поступательно увеличиваться в течение месяца. Если замеры глюкозы в крови указывают на ее острую нехватку, дозировку, наоборот, уменьшают. Что касается пожилых людей и пациентов, страдающих от заболеваний почек, то для них суточная доза препарата рассчитывается сугубо индивидуально после прохождения соответствующей диагностики.
2) Глюкофаж XR пролонгированного действия показан к применению примерно по той же самой методике, что и Глюкофаж обычного действия. Отличие в первую очередь заключается в необходимости принимать таблетки не три, а один-два раза в день, эффект после приема препарата наступает через шесть-семь часов после приема, что позволяет использовать его не так часто. Как правило, в самом начале курса терапии пациент должен принимать по одной таблетке в день, содержащей в себе 500 миллиграмм метформина. Впоследствии дозировка корректируется в соответствии с изменениями картины заболевания. Суточную дозу увеличивают не чаще, чем раз в две недели. В противном случае существует вероятность чрезмерного понижения уровня глюкозы в крови, о котором сам пациент может не догадываться, подвергая свое здоровье опасности.
Передозировка как в случае с Глюкофажем, так и в случае с Глюкофажем XR, может привести к серьезным последствиям. У пациента может развиться лактацидоз, требующий немедленной госпитализации и медикаментозного курса лечения в стационаре. Для того чтобы вывести из организма метформин и лактат, может потребоваться гемодиализ и прочие средства интенсивной терапии. Поэтому к использованию этого препарата нужно относиться с максимальной ответственностью, не увеличивая ежедневную дозу без ведома врача.
Лекарственное взаимодействие
Из-за особенностей Глюкофажа, его не рекомендуется совмещать с отдельно взятыми медикаментами и химическими веществами. Речь идет о йодсодержащих рентгеноконтрастных средствах: Даназоле, Нифедипине, Хлорпромазине, глюкокортикостероидах, этаноле, петлевых диуретиках, бета2-адреномиметиках, катионных средствах и ингибиторах АПФ.
1) Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства, которые используются в ходе радиологической диагностики, противопоказаны к использованию одновременно с Глюкофажем. Их сочетание может привести к развитию у пациента лактацидоза. Поэтому обследование в таких случаях нужно либо отложить, либо на время его проведения отказаться от приема препарата. Для этого достаточно прекратить прием таблеток за два дня до процедуры и возобновить его через два дня после ее окончания.
2) Этиловый спирт, входящий в состав всех алкогольных напитков и содержащийся в некоторых лекарственных средствах, также не рекомендуется сочетать с Глюкофажем. Объясняется это опять же лактацидозом, который может развиться на фоне алкогольной интоксикации. В особенности это касается людей, которые страдают от печеночной недостаточности, а также придерживаются низкокалорийной диеты и употребляют малое количество еды.
3) Хлорпромазин при лечении гипогликемии Глюкофажем следует использовать с большой осторожностью, так как он повышает уровень сахара в крови, замедляя процесс высвобождения инсулина. В особенности это применимо к большим дозам Хлорпромазина — более ста миллиграммов в сутки. Если отказаться от его приема не представляется возможным, пациент должен быть готовым к тому, что ему придется постоянно измерять уровень сахара в крови во избежание обострения гипогликемии.
4) Нифедипин в целом не влияет на процесс усвоения препарата, но может повышать его абсорбцию, а соответственно и максимальную концентрацию. Поэтому во время приема этого гипотензивного средства дозировку Глюкофажа следует подкорректировать, обратившись к врачу.
5) Диназол в сочетании с гипогликемическими препаратами может спровоцировать повышение уровня глюкозы в крови, поэтому от его использования во время курса медикаментозного лечения стоит отказаться. Если это по каким-то причинам сделать невозможно, в суточную дозировку Глюкофажа должны быть внесены изменения.
6) Глюкокортикостероиды (ГКС) повышают уровень сахара в крови и при неблагоприятном стечении обстоятельств могут вызвать кетоз. Из-за того, что данные средства местного и системного применения понижают толерантность к глюкозе, их применение одновременно с Глюкофажем требует корректировки ежедневной дозировки последнего.
7) Бета2-адреномиметики, показанные к применению в виде инъекций, стимулируют бета2-адренорецепторы, повышая концентрацию глюкозы в плазме крови. Это может потребовать от пациента дополнительных мер по борьбе с гипергликемией, которые, как правило, заключаются в необходимости регулярно вводить в кровь инсулин.
8) Петлевые диуретики не рекомендуется использовать одновременно с Глюкофажем, в особенности при наличии почечной недостаточности. Это может привести к развитию лактацидоза со всеми вытекающими отсюда последствиями.
9) Средства для борьбы с повышенным артериальным давлением, относящиеся к категории ингибиторов АПФ, не рекомендуется использовать во время приема Глюкофажа. Они значительно снижают уровень сахара в крови и могут привести к дефициту глюкозы с последующим голоданием тканей головного мозга.
10) Катионные средства, к которым относят Морфин, Хинин, Амилорид, Триамтерен и т. д., могут вступать в конфликт с метформином, препятствуя его усвоению. Поэтому от их использования на время приема препарата следует воздержаться.
Противопоказания
Как и все остальные медицинские препараты на химической основе, Глюкофаж имеет ряд противопоказаний к применению, которые подробно перечислены в его инструкции. К ним в первую очередь относят:
- индивидуальную непереносимость компонентов препарата;
- дисфункцию почек с клиренсом креатинина меньше, чем 60 мл/мин;
- инфекционные заболевания почек и мочевыводящих путей;
- диабетическую кому и кетоацидоз;
- сердечную недостаточность;
- дисфункцию печени;
- гипоксию;
- лактоацидоз;
- хронические заболевания легких и бронхов.
Гипогликемическое средство также противопоказано следующим категориям пациентов:
- беременным женщинам и матерям в период лактации;
- детям младше десяти лет (Глюкофаж XR — детям младше восемнадцати лет);
- пожилым людям (в особенности тем, которые по роду своей деятельности регулярно испытывают тяжелые физические нагрузки);
- подросткам в период полового созревания;
- операбельным больным (прием лекарства следует прекратить хотя бы за два дня до предстоящей операции);
лицам, пострадавшим от алкогольной или химической интоксикации; - всем тем, кто придерживается низкокалорийной диеты на фоне заболеваний печени и желудочно-кишечного тракта.
Стоит добавить, что препарат нужно с большой осторожностью использовать людям, деятельность которых связана с управлением транспортом и прочими потенциально опасными механизмами. В отдельно взятых случаях прием лекарства может повлечь за собой чрезмерное понижение уровня сахара в крови, которое чревато нехваткой питательных веществ, поступающих в головной мозг. Это может привести к снижению концентрации и восприятия со всеми вытекающими отсюда последствиями.
Что касается запрета на использование Глюкофажа во время беременности, то это объясняется повышенными рисками развития врожденных пороков у детей, матери которых принимают данное средство. На сегодняшний день возможность передачи метформина через грудное молоко не доказана лабораторным путем, но принимать препарат в период лактации также не рекомендуется.
Побочные эффекты
Длительный прием препарата может привести к ряду негативных последствий, о которых также необходимо упомянуть. Из официальной инструкции к лекарству следует, что оно может повлечь за собой следующие побочные эффекты:
- снижение вкусовых ощущений во время приема пищи;
- нарушения пищеварения: диарея, рвота, боль в животе;
- лактацидоз;
- ухудшение всасывания витамина В12 (особенно важно при мегалобластной анемии);
- кожные высыпания, покраснения, зуд;
- гепатит (обычно при наличии сопутствующих провоцирующих факторов).
Стоит отметить, что наиболее часто в медицинской практике встречаются симптомы, включенные в первые два пункта из перечня, которые связаны непосредственно с пищеварением. Прочие из вышеперечисленных побочных эффектов возникают у пациентов крайне редко, приблизительно в одном случае из нескольких тысяч. Нелишним будет добавить, что при первых признаках ухудшения самочувствия после приема препарата следует незамедлительно обращаться к врачу во избежание возможных осложнений.
Особые указания
В ходе последних исследований было установлено, что Глюкофаж не влияет на здоровье детей в период полового созревания. Тем не менее этот аспект нельзя назвать до конца изученным, и применять лекарство в возрасте десяти-восемнадцати лет врачи все-таки не рекомендуют. Так, в педиатрии данное средство практически не используется и обычно заменяется на более безопасные аналоги.
Особое внимание на возможные негативные последствия от приема препарата стоит уделить людям, страдающим от ожирения на фоне заболеваний органов пищеварения. Обычно их лечение протекает параллельно с соблюдением строгой диеты, которая при передозировке метформина может привести к острому дефициту сахара в крови. То же самое в той или иной степени касается и всех остальных пациентов с диагнозом «сахарный диабет второго типа». Инсулинотерапия в их случае применяется лишь в виде исключения, и основной упор делается на повышение физической активности и урезание рациона.
Сам по себе Глюкофаж не может вызывать гипогликемию, но в комплексе с отдельно взятыми лекарственными средствами эта проблема становится достаточно актуальной. Так, препарат ни в коем случае нельзя самостоятельно совмещать с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами и прочими медикаментами, указанными в инструкции по применению в разделе «лекарственное взаимодействие». Любые ваши действия в этом направлении должны быть обязательно согласованы с врачом, который в итоге вынесет вердикт, можно или нельзя конкретно вам пользоваться теми или иными комплексами препаратов.
Заключение
Глюкофаж является достаточно безвредным препаратом и сам по себе не способен ухудшить картину заболевания при гипергликемии. Тем не менее в сочетании с прочими средствами он может представлять угрозу здоровью пациента. Перечень противопоказаний к его применению и число возможных побочных эффектов невелики, но некоторые из них достаточно серьезны и при отсутствии контроля со стороны специалиста могут привести к еще более серьезным патологиям. Поэтому использовать это лекарство самостоятельно можно только на собственный страх и риск.
(Пока оценок нет)
Загрузка...